一、數據庫簡介
Journal of Synthetic Methods(DJSM)是一個著名的有關合成方法的檢索性出版物,1975年創刊,由Derwent公司出版。每年從130種核心期刊中精選3000個反應,其中約有1000個反應取自專利。收集的反應經與Theilheimer和Derwent的反應數據庫核對,必須是新的,且有清楚的實驗方法,有可重復性和相對良好的得率。DJMS與Theilheimer一起應用可以把反應的文獻追溯到1942年。Journal of Synthetic Method通常以瀏覽為主,檢索功能不強,很少有人會用這一刊物去查老文獻中的反應。用Theilheimer可一年一本地查,盡管Theilheimer的反應符號檢索有一定的特點,但在同一反應符號下繼續尋找感興趣的反應也頗費精力。現在Derwent又把Journal of Synthetic Methods做成光盤,名為DJSM。自1975~1996年,共有3張光盤。DJSM保持了Theilheimer用反應符號檢索的特點,同時可以利用各種字段的連接檢索和布爾檢索來取得比較精確的檢索結果。
二、檢索方法
1. DJSM是一個文本檢索數據庫,進入檢索系統。在檢索畫面上可看到21種檢索途徑
只需用鼠標光標點在某數據項旁的檢索框即可進行這一數據項的檢索。盡管有這么多的數據項可以檢索,實際上有一些數據項并無多大檢索意義,如Accession Number, Source, ISSN, Coden, , WPI Accession Nummber等。而Classification code用戶不一定知道。在以反應為目的的查詢中,Author檢索不一定是必要的。Derwent Title,Abstracts和All text相當于文獻檢索從題內和文摘中進行檢索,Year用于限定檢索結果在某一年份的范圍內,Document Type可限定檢索結果的文獻類型是專利文獻(P)。作為反應檢索系統,強調的是反應過程的變化,而不是確切的物質制備合成,因此,要查某物質的制備,這并不是好的工具。用DJSM進行反應檢索的重點是Reaction symbol和以下的幾個Keyword數據項,如Reaction keyword~Conditions Keyword等。Reaction symbol的意義與Theilheimer完全一樣,反應符號檢索實際上是屬于考慮反應中心的檢索。因此必須了解它獨特設計的反應符號的定義。
反應條件檢索也是比較有意思的,如果希望查到的反應是比較溫和的,譬如要求溫度不太高等,可以在反應條件項下限定,如temp and 3、pressure and 1,關于反應條件的含義中
有關溫度和壓力的范圍定義如下:
temp=1 -100℃以下 pressure=1 1 ~ 6 atm (﹤88 psi)
temp=2 -100 ~ -20℃ pressure=2 6 ~ 20 atm (88 ~ 292 psi)
temp=3 -20 ~ 10℃ pressure=3 2 ~ 100 atm (292 ~ 1462 psi)
temp=4 10 ~ 40℃ pressure=4 100 ~ 1000 atm (1462 ~ 14624 psi)
temp=5 40 ~ 110℃ pressure=5 ﹥1000 atm (﹥14624 psi)
temp=6 110 ~ 250℃ pressure=6 autogeneous
temp=7 250 ~ 1000℃ pressure=atm high pressure reaction carry out at atm pressure
temp=8 ﹥1000℃
所有數據項均可在“Browser”下通過瀏覽查到,而代碼化的項目,由于在瀏覽中未提供對應關系而只能依賴手冊。如反應分類代碼,共有21個反應分類代碼,用1個英文字母表示。
A (De)aromatization, aromatic substitution, exchange, ring opening or closure
B Biochemical reaction
C Carbohydrate chemistry
E Electrochemical reaction
G Heterocyclic ring opening
H Heterocyclic ring closure
I Isocyclic/Alicyclic ring opening
J Isocyclic/Alicyclic ring closure
K Ring contraction
L Ring expansion
N Non-oxidative or non-reductive acyclic reactions
O Oxidation
P Peptide and amino acid chemistry
Q Patent
R Reduction
S Steroid Chemistry
V Irradiation
W Rearrangement
X Stereochemistry
Y Selective, preferential and partial reaction
Z Protective group chemistry
在DJMS中有ADD表示加成反應;ELI表示消除反應;EXC表示交換反應;REA表示重排反應。
2. 如想了解近幾年羰基的選擇性還原是否有新的方法,在檢索界面的 “Reaction Symbol”項輸入HC-ADD-OC,或點擊菜單欄“Browser”下拉菜單“Word”,則出現以下的“Browser”瀏覽界面,從中選擇即可。
單擊 ,在“Reaction Symbol”項旁邊顯示有282篇,大多數不是需要的,需要限定,羰基還原的反應物是ketone或carbonyl,產物是alcohol或hydroxy,這里強調的是選擇性,希望文獻中有“selective”這一關鍵詞,于是采用如下圖的檢索策略:
在屏幕的底部顯示了這些檢索項的組合查詢的結果,共有14個命中,然后單擊 或在菜單欄單擊“Data”項下再單擊“display”,則顯示命中記錄清單,如下圖:
把光標移到所需文獻處,雙擊該條記錄或單擊菜單位欄“View”再單擊“full”,則顯示該記錄信息,如下圖:
單擊“Link”再單擊“Image” 顯示Journal of Synthetic Methods的圖象掃描信息的頁面, 如下圖:
這一圖像信息可以放大和縮小,也可單擊“Option”再單擊“Image”來定義放大或縮小的比例。 返回到顯示該記錄信息頁面,單擊 則可返回到檢索界面。
Handbook of Pharmaceutical Generic Development數據庫簡介
Handbook of Pharmaceutical Generic Development(通用藥物制劑研制手冊)光盤以第3國際版的24卷(Vol)通用藥物制劑研制手冊系列叢書為藍本,分兩個部分。第一部分為新藥制劑開發,內容涵蓋速釋、緩解(腸溶包衣)或持續釋放的口服片劑、膠囊、軟膠囊;口服液;混懸液;半固體(局部應用)制劑;氣霧吸入劑、滅菌滴眼液和滴鼻液;(肌肉和靜脈)注射液等。從配方、工業化批量生產、工藝技術到質量控制。第二部分為新藥申請及在美國、歐洲聯盟的申報程序及具體說明。原系列叢書主要卷名為:
Vol. 1 口服速釋片劑
Vol. 2 口服速釋膠囊
Vol. 3 局部用半固體制劑
Vol. 4 口服液體制劑
Vol. 5 明膠軟膠囊
Vol. 6 標準操作步驟( Standard Operating Procedures,SOP), 常規研制
Vol. 7 口服混懸劑(包括復溶制劑)
Vol. 8 無菌眼科和鼻科制劑
Vol. 9 定量氣霧劑
Vol. 10 口服緩、控釋片劑
Vol. 11 口服緩釋膠囊
Vol. 12 口服緩釋(腸溶包衣)片劑
Vol. 13 75種主要常規分析方法
Vol. 14 速釋+控釋藥物制劑創新研制,口服片劑
Vol. 15 速釋+控釋藥物制劑創新研制,口服膠囊
vol. 16 藥物制劑創新研制 ,口服混懸劑
vol. 17 主要制劑和廠商指南第1~5部分
Vol. 18 主要制劑和廠商指南第6~10部分
Vol. 19 藥物創新開發手冊, 標準操作步驟和產品接受檢查清單
Vol. 20 無菌注射液 (肌肉注射/靜脈注射)
本光盤打破原有系列叢書內容格式,合并成12個文件(Book),總計4278pp, 每年補充更新。 主要內容如下:
Book 01 口服速釋片 536pp
第1部分 制劑研究。介紹了輔料抗氧劑的應用,片劑生產流程,生產中質量控制等,列舉了雷尼替丁和雙氯芬酸鈉片劑的研制。
Book 02 口服速釋片 255pp
第2部分 新藥申請詳盡論述了向FDA遞交新藥申請所必備的文件等。
Book 03 口服控釋片 488pp
第1部分 制劑研究。介紹了口服控釋片劑研制過程,以流程圖詳解生產過程等,列舉了維拉帕米和己酮可可堿控釋片劑的研制。
Book 04 口服控釋片 246pp
第2部分 新藥研究。詳盡論述了向FDA遞交新藥申請所必備的文件等。
Book 05 口服膠囊 496pp
第1部分 制劑研究。介紹了產品研制過程,以流程圖詳解生產過程 ,列舉了加巴噴丁和氟西汀膠囊的研制。
Book 06 口服膠囊 269pp
第2部分 新藥申請。詳盡介紹了向FDA遞交新藥申請所必須的文件等。
Book 07 口服明膠軟膠囊 453pp
介紹了軟膠囊的研制過程,所需輔料、生產設備,溶出和生物分析等。
Book 08 口服緩釋膠囊 256pp
詳盡介紹了向FDA遞交新藥申請所必備的文件,研制與生產關鍵和控制流程圖等。
Book 09 口服液體制劑 333pp
介紹了糖漿和其他液體制劑研制、設計和研制流程圖等。
Book 10 口服混懸劑 440pp
詳盡介紹了口服混懸劑的研制、向FDA申報新藥所必備的文件等。
Book 11 半固體外用制劑 304pp
第1部分 制劑研究。介紹了半固體外用制劑研制過程等。
Book 12 半固體外用制劑 236pp
第2部分 新藥研究。詳盡介紹了向FDA申報新藥所必備的文件等。
該手冊詳盡介紹了從處方前至新藥申請和商業化生產的關鍵知識,著重工業化生產技術,是藥物制劑研制的萬寶全書。
因是文本格式、無檢索對話框,故查詢時只能打開所需文件逐一翻動。
Pharmaceutical Excipients 2000數據庫簡介及檢索方法
一、數據庫簡介
2000年版藥用輔料文獻源于藥用輔料手冊(The Handbook of Pharmaceutical Excipients ),由美國藥學會和英國藥學會聯合出版。1986年首次發行英文版藥用輔料手冊,含145個藥用輔料專論;第2版為203個專論。2000年版藥用輔料有210個藥用輔料專論,其技術數據是從世界范圍內發表的文獻中收集的,涉及沸點、堆密度、可壓性、吸濕性、流動性、熔點、含水量、粒度分布、流變學特性表面積和溶解度等。許多輔料專論中還載有掃描電子顯微照片(SEM)。本手冊的信息取自各國際信息源,不僅載有專論作者、專家委員會成員和編輯為手冊專門測定的實驗數據、觀察和評論,而且還指出該輔料的安全使用及其潛在的毒性。
本手冊的所有專論完全交叉參考和索引,故可以化學名、化學名英文縮寫或商品名查閱輔料。大多數專論列出相關的物質以利于制劑研究者在開發新劑型中的應用。本藥用輔料手冊對藥用輔料的使用、性質和安全性作了全面、統一格式闡述,是藥品開發、生產、控制和管理的主要參考依據。因許多輔料也可在其他行業中應用,故本藥用輔料手冊對糖果、化妝品和食品等工業制備與生產人員也有極好的參考價值。
本藥用輔料手冊中大多數輔料均列出供應商網址,使讀者與供應商聯系更為便捷。
本手冊由各輔料專論組成,每個專論含22個部分,使讀者對所感興趣的資料一目了然:
1. 非專利名 12. 禁忌
2. 異名 13. 生產方法
3. 化學名和CAS登錄號 14. 安全性
4. 分子式和分子量 15. 使用注意事項
5. 結構式 16. 管理規定
6. 功能類別 17. 藥典收載情況
7. 在藥物制劑中的應用或技術 18. 相關物質
8. 性狀 19. 評論
9. 藥典規定 20. 特別參考文獻
10.典型性質 21. 一般參考文獻
11.穩定性與儲藏條件 22. 作者
二、檢索方法
1. 點擊該數據庫出現如下界面:
單擊 ,出現檢索界面,單擊【Search】, 輸入所要檢的輔料名(如HPMC),回車或單擊“Type in the word(s) to search for”欄下的【Search】, 則在“Select an excipient”欄中出現該輔料。
雙擊輔料名,則在右邊出現輔料的詳細信息,如下圖所示:
如要copy 或print, 先選中然后單擊右鍵,出現一個菜單,從菜單上選擇“copy”, 然后粘貼至word文檔中。
另外,也可從【Contents】、【Index】中瀏覽選擇要檢索的輔料。
2. 如要繼續查閱HPMC的供應商,則單擊 ,出現如下界面:
在
框中可選擇供應商所在的國家。
在
中選定“Excipients”,然后在下面的框中選擇你所要查輔料,單擊該輔料,則在其右邊框中出現該輔料的供應商信息。
Journal of Synthetic Methods(DJSM)是一個著名的有關合成方法的檢索性出版物,1975年創刊,由Derwent公司出版。每年從130種核心期刊中精選3000個反應,其中約有1000個反應取自專利。收集的反應經與Theilheimer和Derwent的反應數據庫核對,必須是新的,且有清楚的實驗方法,有可重復性和相對良好的得率。DJMS與Theilheimer一起應用可以把反應的文獻追溯到1942年。Journal of Synthetic Method通常以瀏覽為主,檢索功能不強,很少有人會用這一刊物去查老文獻中的反應。用Theilheimer可一年一本地查,盡管Theilheimer的反應符號檢索有一定的特點,但在同一反應符號下繼續尋找感興趣的反應也頗費精力。現在Derwent又把Journal of Synthetic Methods做成光盤,名為DJSM。自1975~1996年,共有3張光盤。DJSM保持了Theilheimer用反應符號檢索的特點,同時可以利用各種字段的連接檢索和布爾檢索來取得比較精確的檢索結果。
二、檢索方法
1. DJSM是一個文本檢索數據庫,進入檢索系統。在檢索畫面上可看到21種檢索途徑
只需用鼠標光標點在某數據項旁的檢索框即可進行這一數據項的檢索。盡管有這么多的數據項可以檢索,實際上有一些數據項并無多大檢索意義,如Accession Number, Source, ISSN, Coden, , WPI Accession Nummber等。而Classification code用戶不一定知道。在以反應為目的的查詢中,Author檢索不一定是必要的。Derwent Title,Abstracts和All text相當于文獻檢索從題內和文摘中進行檢索,Year用于限定檢索結果在某一年份的范圍內,Document Type可限定檢索結果的文獻類型是專利文獻(P)。作為反應檢索系統,強調的是反應過程的變化,而不是確切的物質制備合成,因此,要查某物質的制備,這并不是好的工具。用DJSM進行反應檢索的重點是Reaction symbol和以下的幾個Keyword數據項,如Reaction keyword~Conditions Keyword等。Reaction symbol的意義與Theilheimer完全一樣,反應符號檢索實際上是屬于考慮反應中心的檢索。因此必須了解它獨特設計的反應符號的定義。
反應條件檢索也是比較有意思的,如果希望查到的反應是比較溫和的,譬如要求溫度不太高等,可以在反應條件項下限定,如temp and 3、pressure and 1,關于反應條件的含義中
有關溫度和壓力的范圍定義如下:
temp=1 -100℃以下 pressure=1 1 ~ 6 atm (﹤88 psi)
temp=2 -100 ~ -20℃ pressure=2 6 ~ 20 atm (88 ~ 292 psi)
temp=3 -20 ~ 10℃ pressure=3 2 ~ 100 atm (292 ~ 1462 psi)
temp=4 10 ~ 40℃ pressure=4 100 ~ 1000 atm (1462 ~ 14624 psi)
temp=5 40 ~ 110℃ pressure=5 ﹥1000 atm (﹥14624 psi)
temp=6 110 ~ 250℃ pressure=6 autogeneous
temp=7 250 ~ 1000℃ pressure=atm high pressure reaction carry out at atm pressure
temp=8 ﹥1000℃
所有數據項均可在“Browser”下通過瀏覽查到,而代碼化的項目,由于在瀏覽中未提供對應關系而只能依賴手冊。如反應分類代碼,共有21個反應分類代碼,用1個英文字母表示。
A (De)aromatization, aromatic substitution, exchange, ring opening or closure
B Biochemical reaction
C Carbohydrate chemistry
E Electrochemical reaction
G Heterocyclic ring opening
H Heterocyclic ring closure
I Isocyclic/Alicyclic ring opening
J Isocyclic/Alicyclic ring closure
K Ring contraction
L Ring expansion
N Non-oxidative or non-reductive acyclic reactions
O Oxidation
P Peptide and amino acid chemistry
Q Patent
R Reduction
S Steroid Chemistry
V Irradiation
W Rearrangement
X Stereochemistry
Y Selective, preferential and partial reaction
Z Protective group chemistry
在DJMS中有ADD表示加成反應;ELI表示消除反應;EXC表示交換反應;REA表示重排反應。
2. 如想了解近幾年羰基的選擇性還原是否有新的方法,在檢索界面的 “Reaction Symbol”項輸入HC-ADD-OC,或點擊菜單欄“Browser”下拉菜單“Word”,則出現以下的“Browser”瀏覽界面,從中選擇即可。
單擊 ,在“Reaction Symbol”項旁邊顯示有282篇,大多數不是需要的,需要限定,羰基還原的反應物是ketone或carbonyl,產物是alcohol或hydroxy,這里強調的是選擇性,希望文獻中有“selective”這一關鍵詞,于是采用如下圖的檢索策略:
在屏幕的底部顯示了這些檢索項的組合查詢的結果,共有14個命中,然后單擊 或在菜單欄單擊“Data”項下再單擊“display”,則顯示命中記錄清單,如下圖:
把光標移到所需文獻處,雙擊該條記錄或單擊菜單位欄“View”再單擊“full”,則顯示該記錄信息,如下圖:
單擊“Link”再單擊“Image” 顯示Journal of Synthetic Methods的圖象掃描信息的頁面, 如下圖:
這一圖像信息可以放大和縮小,也可單擊“Option”再單擊“Image”來定義放大或縮小的比例。 返回到顯示該記錄信息頁面,單擊 則可返回到檢索界面。
Handbook of Pharmaceutical Generic Development數據庫簡介
Handbook of Pharmaceutical Generic Development(通用藥物制劑研制手冊)光盤以第3國際版的24卷(Vol)通用藥物制劑研制手冊系列叢書為藍本,分兩個部分。第一部分為新藥制劑開發,內容涵蓋速釋、緩解(腸溶包衣)或持續釋放的口服片劑、膠囊、軟膠囊;口服液;混懸液;半固體(局部應用)制劑;氣霧吸入劑、滅菌滴眼液和滴鼻液;(肌肉和靜脈)注射液等。從配方、工業化批量生產、工藝技術到質量控制。第二部分為新藥申請及在美國、歐洲聯盟的申報程序及具體說明。原系列叢書主要卷名為:
Vol. 1 口服速釋片劑
Vol. 2 口服速釋膠囊
Vol. 3 局部用半固體制劑
Vol. 4 口服液體制劑
Vol. 5 明膠軟膠囊
Vol. 6 標準操作步驟( Standard Operating Procedures,SOP), 常規研制
Vol. 7 口服混懸劑(包括復溶制劑)
Vol. 8 無菌眼科和鼻科制劑
Vol. 9 定量氣霧劑
Vol. 10 口服緩、控釋片劑
Vol. 11 口服緩釋膠囊
Vol. 12 口服緩釋(腸溶包衣)片劑
Vol. 13 75種主要常規分析方法
Vol. 14 速釋+控釋藥物制劑創新研制,口服片劑
Vol. 15 速釋+控釋藥物制劑創新研制,口服膠囊
vol. 16 藥物制劑創新研制 ,口服混懸劑
vol. 17 主要制劑和廠商指南第1~5部分
Vol. 18 主要制劑和廠商指南第6~10部分
Vol. 19 藥物創新開發手冊, 標準操作步驟和產品接受檢查清單
Vol. 20 無菌注射液 (肌肉注射/靜脈注射)
本光盤打破原有系列叢書內容格式,合并成12個文件(Book),總計4278pp, 每年補充更新。 主要內容如下:
Book 01 口服速釋片 536pp
第1部分 制劑研究。介紹了輔料抗氧劑的應用,片劑生產流程,生產中質量控制等,列舉了雷尼替丁和雙氯芬酸鈉片劑的研制。
Book 02 口服速釋片 255pp
第2部分 新藥申請詳盡論述了向FDA遞交新藥申請所必備的文件等。
Book 03 口服控釋片 488pp
第1部分 制劑研究。介紹了口服控釋片劑研制過程,以流程圖詳解生產過程等,列舉了維拉帕米和己酮可可堿控釋片劑的研制。
Book 04 口服控釋片 246pp
第2部分 新藥研究。詳盡論述了向FDA遞交新藥申請所必備的文件等。
Book 05 口服膠囊 496pp
第1部分 制劑研究。介紹了產品研制過程,以流程圖詳解生產過程 ,列舉了加巴噴丁和氟西汀膠囊的研制。
Book 06 口服膠囊 269pp
第2部分 新藥申請。詳盡介紹了向FDA遞交新藥申請所必須的文件等。
Book 07 口服明膠軟膠囊 453pp
介紹了軟膠囊的研制過程,所需輔料、生產設備,溶出和生物分析等。
Book 08 口服緩釋膠囊 256pp
詳盡介紹了向FDA遞交新藥申請所必備的文件,研制與生產關鍵和控制流程圖等。
Book 09 口服液體制劑 333pp
介紹了糖漿和其他液體制劑研制、設計和研制流程圖等。
Book 10 口服混懸劑 440pp
詳盡介紹了口服混懸劑的研制、向FDA申報新藥所必備的文件等。
Book 11 半固體外用制劑 304pp
第1部分 制劑研究。介紹了半固體外用制劑研制過程等。
Book 12 半固體外用制劑 236pp
第2部分 新藥研究。詳盡介紹了向FDA申報新藥所必備的文件等。
該手冊詳盡介紹了從處方前至新藥申請和商業化生產的關鍵知識,著重工業化生產技術,是藥物制劑研制的萬寶全書。
因是文本格式、無檢索對話框,故查詢時只能打開所需文件逐一翻動。
Pharmaceutical Excipients 2000數據庫簡介及檢索方法
一、數據庫簡介
2000年版藥用輔料文獻源于藥用輔料手冊(The Handbook of Pharmaceutical Excipients ),由美國藥學會和英國藥學會聯合出版。1986年首次發行英文版藥用輔料手冊,含145個藥用輔料專論;第2版為203個專論。2000年版藥用輔料有210個藥用輔料專論,其技術數據是從世界范圍內發表的文獻中收集的,涉及沸點、堆密度、可壓性、吸濕性、流動性、熔點、含水量、粒度分布、流變學特性表面積和溶解度等。許多輔料專論中還載有掃描電子顯微照片(SEM)。本手冊的信息取自各國際信息源,不僅載有專論作者、專家委員會成員和編輯為手冊專門測定的實驗數據、觀察和評論,而且還指出該輔料的安全使用及其潛在的毒性。
本手冊的所有專論完全交叉參考和索引,故可以化學名、化學名英文縮寫或商品名查閱輔料。大多數專論列出相關的物質以利于制劑研究者在開發新劑型中的應用。本藥用輔料手冊對藥用輔料的使用、性質和安全性作了全面、統一格式闡述,是藥品開發、生產、控制和管理的主要參考依據。因許多輔料也可在其他行業中應用,故本藥用輔料手冊對糖果、化妝品和食品等工業制備與生產人員也有極好的參考價值。
本藥用輔料手冊中大多數輔料均列出供應商網址,使讀者與供應商聯系更為便捷。
本手冊由各輔料專論組成,每個專論含22個部分,使讀者對所感興趣的資料一目了然:
1. 非專利名 12. 禁忌
2. 異名 13. 生產方法
3. 化學名和CAS登錄號 14. 安全性
4. 分子式和分子量 15. 使用注意事項
5. 結構式 16. 管理規定
6. 功能類別 17. 藥典收載情況
7. 在藥物制劑中的應用或技術 18. 相關物質
8. 性狀 19. 評論
9. 藥典規定 20. 特別參考文獻
10.典型性質 21. 一般參考文獻
11.穩定性與儲藏條件 22. 作者
二、檢索方法
1. 點擊該數據庫出現如下界面:
單擊 ,出現檢索界面,單擊【Search】, 輸入所要檢的輔料名(如HPMC),回車或單擊“Type in the word(s) to search for”欄下的【Search】, 則在“Select an excipient”欄中出現該輔料。
雙擊輔料名,則在右邊出現輔料的詳細信息,如下圖所示:
如要copy 或print, 先選中然后單擊右鍵,出現一個菜單,從菜單上選擇“copy”, 然后粘貼至word文檔中。
另外,也可從【Contents】、【Index】中瀏覽選擇要檢索的輔料。
2. 如要繼續查閱HPMC的供應商,則單擊 ,出現如下界面:
在
框中可選擇供應商所在的國家。
在
中選定“Excipients”,然后在下面的框中選擇你所要查輔料,單擊該輔料,則在其右邊框中出現該輔料的供應商信息。