異煙肼（isoniazid）是常用的抗結(jié)核藥。在體內(nèi)主要通過(guò)N－乙酰基轉(zhuǎn)移酶（N-acetyltransferase,簡(jiǎn)稱乙酰化酶）。將異煙肼轉(zhuǎn)變?yōu)橐阴；悷熾露鴾缁睢０磳?duì)異煙肼滅活的快慢，人群中可分出兩類：一類稱為快滅活者（rapid inactivator），血中異煙肼半減期為45－110分鐘；另一類稱為慢滅活者（slow inactivator），半減期2－4.5小時(shí)。而慢滅活者是由于乙酰化酶的遺傳缺乏故滅活較慢。此酶系由常染色體一對(duì)等位基因控制。快滅活者（RR）與慢滅活者（rr）均為純合子，雜合子（Rr）則具有中等乙酰化速度，不同種族慢滅活者發(fā)生率不同：埃及人高達(dá)83％，白種人50％左右，黃種人10％－30％，愛斯基摩人僅為5％。由于異煙肼乙酰化 速度的個(gè)體差異對(duì)結(jié)核病療效有一定影響。如每周服藥1－2次則快滅活者療效較差。但從毒性作用看，慢滅活者有80％發(fā)生多發(fā)性神經(jīng)炎（polyneuritis），而快滅活者僅20％有此副作用。這是由于異煙肼在體內(nèi)可與維生素B6反應(yīng)，使后者失活，從而導(dǎo)致B6缺乏性神經(jīng)損害，故一般服異煙肼需同時(shí)服用B6可消除此種副作用。此外，服用異煙肼后有個(gè)別人可發(fā)生肝炎，甚至肝壞死。發(fā)生肝損害者中86％是快滅活者，其原因是，乙酰化異煙肼在肝中可水解為異煙酸和乙酰肼，后者對(duì)肝有毒性作用。通過(guò)N－乙酰基轉(zhuǎn)移酶進(jìn)行乙酰化滅活的藥物尚有磺胺二甲嘧啶、苯乙肼、普魯卡因酰胺、甲基硫氧嘧啶、肼苯達(dá)嗪、氨苯砜等。