谷胱甘肽是屬于含有巰基的、小分子肽類物質，具有兩種重要的抗氧化作用和整合解毒作用。谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸結合而成的三肽，半胱氨酸上的巰基為其活性基團（故谷胱甘肽常簡寫為G-SH），易于碘乙酸、芥子氣（一種毒氣）、鉛、汞、砷等重金屬鹽絡合，而具有了整合解毒作用。谷胱甘肽（尤其是肝細胞內的谷胱甘肽）具有非常重要的生理作用就是整合解毒作用，能與某些藥物（如撲熱息痛）、毒素（如自由基、重金屬）等結合，參與生物轉化作用，從而把機體內有害的毒物轉化為無害的物質，排泄出體外。

　　谷胱甘肽有還原型（G-SH）和氧化型（G-S-S-G）兩種形式，在生理條件下以還原型谷胱甘肽占絕大多數。谷胱甘肽還原酶催化兩型間的互變。該酶的輔酶為磷酸糖旁路代謝提供的NADPH。

　　谷胱甘肽的另一主要生理作用是做為體內一種重要的抗氧化劑，它能夠清除掉人體內的自由基，清潔和凈化人體內環境污染，從而增進了人的身心健康。由于還原型谷胱甘肽本身易受某些物質氧化，所以它在體內能夠保護許多蛋白質和酶等分子中的巰基不被如自由基等有害物質氧化，從而讓蛋白質和酶等分子發揮其生理功能。人體紅細胞中谷胱甘肽的含量很多，這對保護紅細胞膜上蛋白質的巰基處于還原狀態，防止溶血具有重要意義，而且還可以保護血紅蛋白不受過氧化氫氧化、自由基等氧化從而使它持續正常在發揮運輸氧的能力。紅細胞中部分血紅蛋白在過氧化氫等氧化劑的作用下，其中二價鐵氧化為三價鐵，使血紅蛋白轉變為高鐵血紅蛋白，從而失去了帶氧能力。還原型谷胱甘肽既能直接與過氧化氫等氧化劑結合，生成水和氧化型谷胱甘肽，也能夠將高鐵血紅蛋白還原為血紅蛋白。

　　另外，維生素C也是體內一種重要的抗氧化劑。由于維生素C能可逆地加氫或脫氫，故維生素C在體內許多氧化還原反應中有重要作用。例如，許多酶的活性基團是巰基（—SH），維生素C能夠維持—SH處于還原狀態而保持酶的活性；維生素C可以使氧化型谷胱甘肽轉變為還原型谷胱甘肽（GSH），使機體代謝產生的過氧化氫（H2O2）還原；維生素C還可保護維生素A、E及某些B族維生素免受氧化。因此，運用谷胱甘肽時，與維生素C并用，能夠提高其功效。

　　目前，人工已研制開發出了谷胱甘肽藥物，廣泛應用于臨床，除利用其巰基以螯合重金屬、氟化物、芥子氣等毒素中毒外，還用在肝炎、溶血性疾病以及角膜炎、白內障和視網膜疾病等，作為輔助治療的藥物。

　　谷胱甘肽的治療和預防作用：
　　（1）解毒
　　（2）輻射病及輻射防護
　　（3）保護肝臟
　　（4）抗過敏
　　（5）改善某些疾病的病程和癥狀
　　（6）養顏美容護膚
　　（7）增加視力及眼科疾病
　　（8）抗衰老作用