下丘腦的視上核和室旁核（前者為主）的神經元分泌的一種肽類激素。它在胞體中合成，經下丘腦垂體束被運輸到神經垂體而后釋放出來。主要作用是提高遠曲小管和集合管上皮細胞對水的通透性，促進水的重吸收，此外也能增強內髓部集合管對尿素的通透性，并減少腎髓質的血流量，有利于維持內髓的高滲梯度，這些作用均增加遠曲小管和集合管對水的重吸收，使尿液濃縮，尿量減少（抗利尿）。下丘腦通過改變抗利尿激素的分泌來控制腎的排水，以維持細胞外液滲透壓的正常及血量相對恒定。抗利尿激素的分泌與釋放受血漿晶體滲透壓和循環血量的調節。下丘腦視上核或其周圍區域有滲透壓感受器，它能感受血漿晶體滲透壓的變化，沖動沿下丘腦-垂體束傳至神經垂體以調節抗利尿激素的釋放，血漿晶體滲透壓升高，抗利尿激素釋放增加；反之，血漿晶體滲透壓降低，抗利尿激素釋放減少。腔靜脈和左心房內膜下的容量感受器能感受循環血量的變化，沖動沿迷走神經傳入中樞，反射性地抑制或促進下丘腦-垂體后葉系統釋放抗利尿激素，循環血量尤其是胸部的循環血量減少時，抗利尿激素釋放增加；反之，循環血量增加時，抗利尿激素的釋放減少。