胰腺中胰島β細胞分泌的一種激素。1922年由英國的班廷（Banting）和貝斯特（Best）所發現，為一種能降低血糖的物質。1926年獲得結晶的胰島素。1954年闡明胰島素的氨基酸組成。到60年代中期，已進行人工合成。我國于1965年首次用化學方法合成了具有生物活性的結晶牛胰島素；隨后，查明了胰島素的三級空間結構。胰島素由51個氨基酸組成A、B兩條肽鏈，A鏈含21個氨基酸，B鏈含30個氨基酸，兩條肽鏈之間借兩個二硫鍵聯結，A鏈的第6與第11位氨基酸之間也有一個二硫鍵。
人胰島素分子量為5734道爾頓，等電點為pH5.6。在酸性環境（pH2.5～3.5）較穩定，在堿性溶液中易被破壞，可形成鋅、鈷等胰島素結晶。又由于其分子中酸性氨基酸較多，可與堿性蛋白如魚精蛋白等結合，形成分子量大、溶解量低的魚精蛋白鋅胰島素。此種制劑注入皮下或肌肉吸收較慢，作用時間長，為長效胰島素。從胰島分泌的胰島素，經門脈進入肝臟，40～50％在肝內分解，其余進入體循環分布于全身。從靜脈注射胰島素，90％在20分鐘內從血液中消失，絕大部分被組織吸收或被肝臟滅活。
胰島素的生理作用主要為促進合成代謝，主要靶器官是肝臟、脂肪組織、骨骼肌。
對糖代謝的調節：血糖濃度為生理條件下對胰島素分泌的最重要調節因素。當血糖升高時，胰島素分泌可使肝臟、肌肉和脂肪組織加速攝取、貯存和利用葡萄糖，以使血糖水平下降。胰島素使進食后吸收的葡萄糖大量轉化成糖原貯存，并促進葡萄糖轉變成脂肪酸，轉運到脂肪貯存。抑制糖原異生。肌肉組織在無胰島素作用時，幾乎不能攝取葡萄糖。胰島素可使葡萄糖轉運入肌細胞，并可加速葡萄糖利用和肌糖原合成，致血糖降低。
對脂肪代謝的調節：胰島素對脂肪合成和貯存起重要作用，在肝臟加速葡萄糖合成脂肪酸，貯存于脂肪細胞，脂肪本身在胰島素作用下也可合成少量脂肪酸，促進葡萄糖進入脂肪細胞，使其轉化成α-磷酸甘油，并與脂肪酸形成甘油三酯貯存于脂肪細胞中。
對蛋白質代謝的調節：胰島素對蛋白質合成和貯存起主要作用。促進氨基酸轉運入細胞，并作用于核糖體，增加核糖核酸和脫氧核糖核酸生成，從而進一步增加蛋白質合成。抑制蛋白質分解，抑制糖原異生。如胰島素缺乏時，體內蛋白質極度消耗，蛋白質分解和脂肪分解快而導致體重顯著減輕。
胰島素分泌的調節：血糖濃度是生理條件下對胰島素分泌的最主要調節因素。營養物質如葡萄糖，氨基酸和自由脂肪酸的影響，對β細胞的影響因素如胰高血糖素對β細胞的直接刺激和升高血糖的間接作用都刺激胰島的分泌。當胰島素缺乏時，葡萄糖利用減少，肝糖原和肌糖原分解增加，肝糖原異生增加，血糖水平上升超過腎糖閾，葡萄糖隨尿排出而成糖尿病。