【關(guān)鍵字】藥品說明書;乙烯;衍生物;病毒;磷酸;溴乙烯尿苷
【 全 文 】
【別名】溴乙烯尿苷 , 溴夫定
【藥理作用】 為嘧啶核苷衍生物�？梢种芕ZV，其效力為阿昔洛韋的1000倍。在體外，可對抗HSV-I和EBV，但對HSV-2或CMV無效。被HSV感染細胞吸收的濃度是正常細胞的40倍，有較好的選擇性。經(jīng)病毒的胸苷激酶催化成單磷酸衍生物，再經(jīng)病毒的胸苷酸激酶（thymidylate kinase）作用進一步轉(zhuǎn)化成雙磷酸衍生物，其三磷酸衍生物競爭性抑制病毒DNA的復(fù)制，自身不像阿昔洛韋那樣結(jié)合進病毒的DNA中，而是轉(zhuǎn)變成為三磷酸脫氧胸苷。
【藥代動力】 口服吸收好。每日單劑口服40mg后，高峰與低谷血藥濃度分別為1．8μg/ml和0.2μg/m1。t1/2為5～7h。大部分藥物以原形從尿中排泄，5％以下以代謝物溴乙烯尿苷（BVU）排泄。
【適應(yīng)癥】 本品的口服和靜注的給藥方式正在美國研究。本品對免疫力受損病人的帶狀皰疹的治療和對免疫力正常的成人的帶狀皰疹，水痘的治療正處于臨床試驗中。40mg／次，1次／d，治療HIV感染的成人的帶狀皰疹要比高劑量的阿昔洛韋效果好。
【不良反應(yīng)】 短期口服使用，通常耐受性好。常見不良反應(yīng)為頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等。肝酶提高。長期大劑量服用在嚙齒動物試驗中發(fā)現(xiàn)肝和睪丸腫大.