【關鍵字】藥品說明書;血管;受體;抑制;合用;厄貝沙坦
【 全 文 】
【別名】厄貝沙坦片,蘇適,伊貝沙坦
【外文名】Irbesartan Tablets。Irbesartan, Aprovel, Karvea
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能特異性地拮抗AT1受體,對AT1的拮抗作用大AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制ACE、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。
據國外資料報道本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60-80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1-1.5小時,消除半衰期為11-15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明,主要由細胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。
【適應癥】高血壓病。
【用法用量】口服。推薦起始劑量為0.15g,每日一次。
根據病情可增至0.3g,每日一次。可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物合用,對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。
【不良反應】
常見的不良反應為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。一般程度都是輕微的,呈一過性,多數患者繼續服藥都能耐受。
文獻報道本品不良反應發生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%,但低于對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。
【禁忌癥】
·對本品成分過敏者禁用。
·妊娠和哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
·開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
·因本品抑制腎素----血管緊張素----醛固酮系統,個別腎功能不全的敏感患者可能產生腎功能改變,要注意血尿素氮、血肌酐和血鉀的變化,必要時減少本品劑量。
·過量服用本品后可出現低血壓,心動過速或心動過緩,應采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
【藥物的相互作用】本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用 。但與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時,應避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
·肝功能不全,輕、中度腎功能不全及老年患者使用本品時不需調節劑量。
·兒科使用:尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。
【規格】0.15g
片劑:75mg,150mg, 300mg.
膠囊劑:50mg/粒.
【 全 文 】
【別名】厄貝沙坦片,蘇適,伊貝沙坦
【外文名】Irbesartan Tablets。Irbesartan, Aprovel, Karvea
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能特異性地拮抗AT1受體,對AT1的拮抗作用大AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制ACE、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。
據國外資料報道本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60-80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1-1.5小時,消除半衰期為11-15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明,主要由細胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。
【適應癥】高血壓病。
【用法用量】口服。推薦起始劑量為0.15g,每日一次。
根據病情可增至0.3g,每日一次。可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物合用,對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時,可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。
【不良反應】
常見的不良反應為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。一般程度都是輕微的,呈一過性,多數患者繼續服藥都能耐受。
文獻報道本品不良反應發生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%,但低于對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。
【禁忌癥】
·對本品成分過敏者禁用。
·妊娠和哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
·開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
·因本品抑制腎素----血管緊張素----醛固酮系統,個別腎功能不全的敏感患者可能產生腎功能改變,要注意血尿素氮、血肌酐和血鉀的變化,必要時減少本品劑量。
·過量服用本品后可出現低血壓,心動過速或心動過緩,應采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
【藥物的相互作用】本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用 。但與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時,應避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
·肝功能不全,輕、中度腎功能不全及老年患者使用本品時不需調節劑量。
·兒科使用:尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。
【規格】0.15g
片劑:75mg,150mg, 300mg.
膠囊劑:50mg/粒.