【關(guān)鍵字】藥品說明書;加壓素;ug;VIII;患者;醋酸去氨加壓素
【 全 文 】
【別名】醋酸去氨加壓素 ,去氨加壓素,彌凝
【外文名】Desmopressin, Minirin
【藥理作用】 醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物，系對天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動而得，即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。靜脈或皮下給予去氨加壓素0.3ug/kg體重，可使血漿中凝血因子VIII（VIII：C）的活力增加2-4倍；也使Von Willebrand因子抗原（VWF：AG）的含量增加，但強(qiáng)并稍小。同時，釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活因子（t-PA）。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%，按體重0.3ug/kg給藥的最大血藥濃度在給藥后約60分鐘達(dá)到峰值，平均值約為600pg/ml，血漿半衰期3-4小時，止血效果取決于血漿中VIII：C的半衰期，約8-12小時。去氧加壓素能使因尿毒癥、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能不良等患者，以及未知病因的出血時間過長患者的出血時縮短或政黨化，IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子異常，使用去氧加壓素可引致血小板發(fā)生凝聚或血小板減少癥。使用城鄉(xiāng)差別氨加壓素可避免因使用VIII因子濃縮物而導(dǎo)致愛滋病病毒或肝炎病毒傳染的危險。
【適應(yīng)癥】 本品能使臨床侵入性治療或診斷性手術(shù)時過長的出血時間縮短或正常化，或使因尿毒癥、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能不良，以及未知病因的出血時間過長患者的血現(xiàn)象得到控制。本品可用于試驗(yàn)劑量呈陽性反應(yīng)的輕度甲型血友病患者及血管血友病患者進(jìn)行小型手術(shù)時出血的控制或預(yù)防。對特殊病例，甚至可用于治療和預(yù)防中度病情患者。尿崩癥：成人20～40ug/d；兒童10～20ug/d，分1～3次服用。遺尿癥：10～40ug／d，睡前用。腎濃縮功能試驗(yàn)：成人40ug，1歲以上兒童10～20ug。治療性控制出血或手術(shù)前預(yù)防出血：靜注0.3ug/kg。
【用法用量】 控制大出血或侵入性手術(shù)前預(yù)防大出血：0.3ug/kg體重，皮下給藥或用生理鹽水稀釋至50-100ml，在15-30分鐘內(nèi)靜脈滴注。若療效呈陽性，可按起始劑量間隔6-12小時重復(fù)給藥1-2次，進(jìn)一步重復(fù)給藥可能會使療效降低。血友病患者VIII：C的濃度達(dá)到預(yù)期值按與使用VIII因子濃縮物相同的原則進(jìn)行估計，用藥期間應(yīng)定期對VIII：C的濃度進(jìn)行跟蹤監(jiān)測，因?yàn)閷δ承╅c例，重復(fù)給藥后療效反南昌降低。如果靜脈滴注本藥并沒有使血漿中VIII；C的濃度達(dá)到預(yù)期的增加，應(yīng)加用VIII因子濃縮物進(jìn)行治療。對血友病患者的治療，應(yīng)參考對每個病人凝血試驗(yàn)的結(jié)果確定治療方案。
【不良反應(yīng)】 疲勞、頭痛、惡心和胃痛。一過性血壓降低，伴有反射性心動過速及面部潮紅。眩暈。治療時若有對水分?jǐn)z入進(jìn)行限制，則有可能導(dǎo)致水潴溜，并有伴發(fā)癥狀，如血鈉降低、體重增加、嚴(yán)重情形下可發(fā)生痙攣。
【注意事項(xiàng)】 超量會增加水潴留和低鈉血癥的危險性。對低鈉血癥的處理因人而異。非癥狀性低鈉血癥的患者，應(yīng)停用去氨加壓素和限制液體攝入量，對伴有癥狀的低鈉血癥患者，宜在滴注時加入等滲或高滲氯化鈉。水潴留嚴(yán)重時（痙攣及失去知覺），應(yīng)加用呋噻米進(jìn)行治療。習(xí)慣性或精神性燥渴；不穩(wěn)定性心絞痛；代謝失調(diào)性心臟功能有全；IIB型血管性血友病患者。應(yīng)特別注意水潴留的危險性。液體的攝入量應(yīng)盡可能降低到量小量，并應(yīng)定期檢查體重。如果體重逐漸增加，血鈉降低到130mmol/L以下或血漿滲透壓低于270mosm/kg，液體的攝入量應(yīng)劇減，并停用去氨加壓素。太年幼或年老；需用利尿劑治療體液和/或解質(zhì)失衡的其它疾病患者；顱內(nèi)壓有增高危險的患者慎用。使用本藥前應(yīng)測定凝血因子和出血時間，給藥后血漿中VIII：C和VWF：AG的濃度會大量增加，但還不可能在用藥前后對這些因子的血漿水平和出血時間之間建立起相關(guān)關(guān)系。因此可能的話，去氨加壓素對個別患難與共者出血時間的作用應(yīng)進(jìn)行試驗(yàn)測定。出血時間測定應(yīng)盡量標(biāo)準(zhǔn)化驗(yàn)，如采用Simplate II方法。對妊娠和哺乳的影響按人體用藥劑量一百多倍對大鼠和兔子給藥的生殖試驗(yàn)表明，去氨加壓素對胚胎沒有損害。有一研究人員曾報道了三例尿崩癥孕婦在懷孕期間使用去氨加壓素所生小兒發(fā)生畸形的病例，但超過一百二十全病例的其它報導(dǎo)顯示，懷孕期間使用過去氨加壓素的婦女所生嬰兒正常。此外，大量資料的研究證明，在整個懷孕期間使用過去氨加壓素的孕婦所生的29個嬰兒的出生畸形率并沒有增加。對接受大劑量（鼻內(nèi)給藥300ug）治療的哺乳期婦女的乳汁進(jìn)行分析，結(jié)果表明傳給嬰兒 的去氨加壓素的量大大低于能影響利尿及止血所需要的量。
制劑: 消炎痛可能會加強(qiáng)患者對去氨加壓素的反應(yīng)，但不會延長其作用的時間。一些已知可釋放抗利尿激素的物質(zhì)，如三環(huán)抗抑郁藥，氯丙嗪和卡馬西平，會增強(qiáng)抗利尿作用。增加水潴留的危險性。
【規(guī)格】 15ug/ml*1ml*10支,2ml*10支。
【 全 文 】
【別名】醋酸去氨加壓素 ,去氨加壓素,彌凝
【外文名】Desmopressin, Minirin
【藥理作用】 醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物，系對天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動而得，即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。靜脈或皮下給予去氨加壓素0.3ug/kg體重，可使血漿中凝血因子VIII（VIII：C）的活力增加2-4倍；也使Von Willebrand因子抗原（VWF：AG）的含量增加，但強(qiáng)并稍小。同時，釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活因子（t-PA）。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%，按體重0.3ug/kg給藥的最大血藥濃度在給藥后約60分鐘達(dá)到峰值，平均值約為600pg/ml，血漿半衰期3-4小時，止血效果取決于血漿中VIII：C的半衰期，約8-12小時。去氧加壓素能使因尿毒癥、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能不良等患者，以及未知病因的出血時間過長患者的出血時縮短或政黨化，IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子異常，使用去氧加壓素可引致血小板發(fā)生凝聚或血小板減少癥。使用城鄉(xiāng)差別氨加壓素可避免因使用VIII因子濃縮物而導(dǎo)致愛滋病病毒或肝炎病毒傳染的危險。
【適應(yīng)癥】 本品能使臨床侵入性治療或診斷性手術(shù)時過長的出血時間縮短或正常化，或使因尿毒癥、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能不良，以及未知病因的出血時間過長患者的血現(xiàn)象得到控制。本品可用于試驗(yàn)劑量呈陽性反應(yīng)的輕度甲型血友病患者及血管血友病患者進(jìn)行小型手術(shù)時出血的控制或預(yù)防。對特殊病例，甚至可用于治療和預(yù)防中度病情患者。尿崩癥：成人20～40ug/d；兒童10～20ug/d，分1～3次服用。遺尿癥：10～40ug／d，睡前用。腎濃縮功能試驗(yàn)：成人40ug，1歲以上兒童10～20ug。治療性控制出血或手術(shù)前預(yù)防出血：靜注0.3ug/kg。
【用法用量】 控制大出血或侵入性手術(shù)前預(yù)防大出血：0.3ug/kg體重，皮下給藥或用生理鹽水稀釋至50-100ml，在15-30分鐘內(nèi)靜脈滴注。若療效呈陽性，可按起始劑量間隔6-12小時重復(fù)給藥1-2次，進(jìn)一步重復(fù)給藥可能會使療效降低。血友病患者VIII：C的濃度達(dá)到預(yù)期值按與使用VIII因子濃縮物相同的原則進(jìn)行估計，用藥期間應(yīng)定期對VIII：C的濃度進(jìn)行跟蹤監(jiān)測，因?yàn)閷δ承╅c例，重復(fù)給藥后療效反南昌降低。如果靜脈滴注本藥并沒有使血漿中VIII；C的濃度達(dá)到預(yù)期的增加，應(yīng)加用VIII因子濃縮物進(jìn)行治療。對血友病患者的治療，應(yīng)參考對每個病人凝血試驗(yàn)的結(jié)果確定治療方案。
【不良反應(yīng)】 疲勞、頭痛、惡心和胃痛。一過性血壓降低，伴有反射性心動過速及面部潮紅。眩暈。治療時若有對水分?jǐn)z入進(jìn)行限制，則有可能導(dǎo)致水潴溜，并有伴發(fā)癥狀，如血鈉降低、體重增加、嚴(yán)重情形下可發(fā)生痙攣。
【注意事項(xiàng)】 超量會增加水潴留和低鈉血癥的危險性。對低鈉血癥的處理因人而異。非癥狀性低鈉血癥的患者，應(yīng)停用去氨加壓素和限制液體攝入量，對伴有癥狀的低鈉血癥患者，宜在滴注時加入等滲或高滲氯化鈉。水潴留嚴(yán)重時（痙攣及失去知覺），應(yīng)加用呋噻米進(jìn)行治療。習(xí)慣性或精神性燥渴；不穩(wěn)定性心絞痛；代謝失調(diào)性心臟功能有全；IIB型血管性血友病患者。應(yīng)特別注意水潴留的危險性。液體的攝入量應(yīng)盡可能降低到量小量，并應(yīng)定期檢查體重。如果體重逐漸增加，血鈉降低到130mmol/L以下或血漿滲透壓低于270mosm/kg，液體的攝入量應(yīng)劇減，并停用去氨加壓素。太年幼或年老；需用利尿劑治療體液和/或解質(zhì)失衡的其它疾病患者；顱內(nèi)壓有增高危險的患者慎用。使用本藥前應(yīng)測定凝血因子和出血時間，給藥后血漿中VIII：C和VWF：AG的濃度會大量增加，但還不可能在用藥前后對這些因子的血漿水平和出血時間之間建立起相關(guān)關(guān)系。因此可能的話，去氨加壓素對個別患難與共者出血時間的作用應(yīng)進(jìn)行試驗(yàn)測定。出血時間測定應(yīng)盡量標(biāo)準(zhǔn)化驗(yàn)，如采用Simplate II方法。對妊娠和哺乳的影響按人體用藥劑量一百多倍對大鼠和兔子給藥的生殖試驗(yàn)表明，去氨加壓素對胚胎沒有損害。有一研究人員曾報道了三例尿崩癥孕婦在懷孕期間使用去氨加壓素所生小兒發(fā)生畸形的病例，但超過一百二十全病例的其它報導(dǎo)顯示，懷孕期間使用過去氨加壓素的婦女所生嬰兒正常。此外，大量資料的研究證明，在整個懷孕期間使用過去氨加壓素的孕婦所生的29個嬰兒的出生畸形率并沒有增加。對接受大劑量（鼻內(nèi)給藥300ug）治療的哺乳期婦女的乳汁進(jìn)行分析，結(jié)果表明傳給嬰兒 的去氨加壓素的量大大低于能影響利尿及止血所需要的量。
制劑: 消炎痛可能會加強(qiáng)患者對去氨加壓素的反應(yīng)，但不會延長其作用的時間。一些已知可釋放抗利尿激素的物質(zhì)，如三環(huán)抗抑郁藥，氯丙嗪和卡馬西平，會增強(qiáng)抗利尿作用。增加水潴留的危險性。
【規(guī)格】 15ug/ml*1ml*10支,2ml*10支。