【關鍵字】藥品說明書;LH-RH;醋酸;患者;皮下注射;亮丙瑞林
【 全 文 】
【別名】亮丙瑞林, 抑那通 , 醋酸亮丙瑞林
【外文名】 Leuprorelin,Enanton，Lucrin , Leuprorelin acetate
【藥理毒理】GnRH類似物。作用同布舍瑞林。重復給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用（急性作用），然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素（LH）釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有利的垂體-性腺系統的抑制作用。
對子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經停止。
對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪丸酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥理學的去勢作用。
對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑制作用。
【適應證】子宮內膜異位癥;伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。臨床主要用于前列腺癌及子宮內膜異位癥.
【用法用量】皮下注射，成人3.75mg/次，1次/4周。
子宮內膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。當患者體重低于50kg時，可以使用1.88mg的制劑。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。
子宮肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對于體重過重或子宮明顯腫大的患者，應注射3.75mg。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。
前列腺癌、閉經前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。
中樞性性早熟癥：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg，根據患者癥狀可增量至90mg/kg。
【不良反應】內分泌系統：發熱，顏面潮紅，發汗，性欲減退，陽痿，男子女性化乳房，睪丸萎縮，會陰不適等現象。
肌肉骨骼系統：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛。
泌尿系統：可見排尿障礙，血尿等。
循環系統：可見心電圖異常，心胸比例增大等。
消化系統：惡心，嘔吐食欲不振等。過敏反應：可見皮疹搔癢等。
注射局部疼痛，硬結，發紅。
其他：可見浮腫，胸部壓迫感，發冷，疲倦，體重增加，知覺異常，聽力衰退，耳鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出現的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態。
【注意事項】對本藥成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者禁用。孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女；有性質不明的、異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病]禁用 。 皮下注射部位選上臂部、腹部、臀部，注射后不得揉搓注射部位。
首次用藥初期，由于高活性LH－RH衍生物對垂體－性腺系統的刺激作用，使血清睪丸素濃度上升，可見骨性疼痛暫時加重，尿儲留或脊髓壓迫癥狀，應對癥處理。已存在由脊髓壓迫或尿儲留引起的腎功能障礙者或者是有重新發作可能性的患者及高齡者慎用。治療時一定要確認患者未妊娠，且于月經周期的1-5天開始給藥，在治療期內應采用非激素性方法避孕。給藥時應留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過程中腫瘤增大，臨床癥狀末見改善時應中止給藥。由于雌激素降低可引起骨質的損失，故需長期給藥或再次給藥時，應盡可能檢查骨密度，慎重用藥。
對含有明膠的藥物或含有明膠的食物有過敏史者，例如休克、過敏性癥狀（蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等）應慎重用藥；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞癥的報告。
【孕婦及哺乳用藥】孕婦以及可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應給予醋酸亮丙瑞林。
【兒童用藥】醋酸亮丙瑞林對早產兒，新生兒和乳兒的安全性尚未確定。
【規格】 微囊注射劑：3.75mg注射液：5mg(1ml), 10mg。
【 全 文 】
【別名】亮丙瑞林, 抑那通 , 醋酸亮丙瑞林
【外文名】 Leuprorelin,Enanton，Lucrin , Leuprorelin acetate
【藥理毒理】GnRH類似物。作用同布舍瑞林。重復給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用（急性作用），然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素（LH）釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有利的垂體-性腺系統的抑制作用。
對子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經停止。
對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪丸酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥理學的去勢作用。
對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑制作用。
【適應證】子宮內膜異位癥;伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。臨床主要用于前列腺癌及子宮內膜異位癥.
【用法用量】皮下注射，成人3.75mg/次，1次/4周。
子宮內膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。當患者體重低于50kg時，可以使用1.88mg的制劑。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。
子宮肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對于體重過重或子宮明顯腫大的患者，應注射3.75mg。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。
前列腺癌、閉經前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。
中樞性性早熟癥：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg，根據患者癥狀可增量至90mg/kg。
【不良反應】內分泌系統：發熱，顏面潮紅，發汗，性欲減退，陽痿，男子女性化乳房，睪丸萎縮，會陰不適等現象。
肌肉骨骼系統：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛。
泌尿系統：可見排尿障礙，血尿等。
循環系統：可見心電圖異常，心胸比例增大等。
消化系統：惡心，嘔吐食欲不振等。過敏反應：可見皮疹搔癢等。
注射局部疼痛，硬結，發紅。
其他：可見浮腫，胸部壓迫感，發冷，疲倦，體重增加，知覺異常，聽力衰退，耳鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出現的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態。
【注意事項】對本藥成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者禁用。孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女；有性質不明的、異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病]禁用 。 皮下注射部位選上臂部、腹部、臀部，注射后不得揉搓注射部位。
首次用藥初期，由于高活性LH－RH衍生物對垂體－性腺系統的刺激作用，使血清睪丸素濃度上升，可見骨性疼痛暫時加重，尿儲留或脊髓壓迫癥狀，應對癥處理。已存在由脊髓壓迫或尿儲留引起的腎功能障礙者或者是有重新發作可能性的患者及高齡者慎用。治療時一定要確認患者未妊娠，且于月經周期的1-5天開始給藥，在治療期內應采用非激素性方法避孕。給藥時應留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過程中腫瘤增大，臨床癥狀末見改善時應中止給藥。由于雌激素降低可引起骨質的損失，故需長期給藥或再次給藥時，應盡可能檢查骨密度，慎重用藥。
對含有明膠的藥物或含有明膠的食物有過敏史者，例如休克、過敏性癥狀（蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等）應慎重用藥；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞癥的報告。
【孕婦及哺乳用藥】孕婦以及可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應給予醋酸亮丙瑞林。
【兒童用藥】醋酸亮丙瑞林對早產兒，新生兒和乳兒的安全性尚未確定。
【規格】 微囊注射劑：3.75mg注射液：5mg(1ml), 10mg。